【药品名称】通用名称：注射用盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品主要成份为盐酸尼莫司汀 ，，， ， ，其化学名称为：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲盐酸盐。。。。。
【性状】本品为淡黄色松散块状物或粉末。。。。。
【顺应症】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌)肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。。。。。
【规格】25mg
【用法用量】通常 ，，， ， ，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例消融下述剂量 ，，， ， ，供静脉或动脉给药。。。。。1、以盐酸尼莫司汀计 ，，， ， ，按体重给药 ，，， ， ，1次给2-3mg/kg ，，， ， ，厥后据血象停药4-6周 ，，， ， ，再次给药云云重复 ，，， ， ，直光临床知足的效果。。。。。2、以盐酸尼莫司汀计 ，，， ， ，将1次量2mg/kg ，，， ， ，隔1周给药 ，，， ， ，2-3次后 ，，， ， ，据血象停药4-6周 ，，， ， ，再次给药 ，，， ， ，云云重复 ，，， ， ，直光临床知足的效果。。。。。
【不良反应】(偶：<0.1%；；；；；；；；有时：0.1-5%；；；；；；；；爆发率不明：5%以上或不明频度)(1)重大不良反应：1)骨髓抑制：泛起白细胞镌汰、血小板镌汰、血虚 ，，， ， ，有时泛起出血倾向、骨髓抑制、全血细胞镌汰等 ，，， ， ，因此每次给药后至少6周应每周举行周围血象检查 ，，， ， ，若发明异常应作适当处置惩罚。。。。。2)间质性肺炎及肺纤维症：偶泛起间质性肺炎及肺纤维症。。。。。(2)其他不良反应：1)过敏症：有时泛起皮疹 ，，， ， ，若泛起此类过敏症状应停药2)肝脏：有时泛起AST、ALT等上升。。。。。3)肾脏：有时泛起BUN上升、卵白尿。。。。。4)消化道：泛起食欲不振、恶心欲吐、吐逆 ，，， ， ，有时泛起口内炎、腹泻等。。。。。5)其他：有时泛起全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低卵白血症。。。。。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓功效抑制患者(据报道 ，，， ， ，会泛起白细胞镌汰等骨髓功效抑制的不良反应)。。。。。(2)对本品有严重过敏症既往史患者。。。。。
【注重事项】1、下列患者慎用(1)肝肾功效损害患者。。。。。(2)合并熏染症患者(因白细胞镌汰 ，，， ， ，降低对熏染的对抗力)。。。。。(3)水痘患者(会泛起致死性全身障碍)。。。。。2、会引起缓慢性骨髓功效抑制等严重不良反应 ，，， ， ，因此每次给药后至少6周应每周举行临床磨练(血液检查、肝功效及肾功效检查等) ，，， ， ，充分视察患者状态。。。。。若发明异常应作减量或停药等适当处置惩罚。。。。。另外 ，，， ， ，恒久用药会加重不良反应呈迁延性推移 ，，， ， ，因此应稳重给药。。。。。3、应充分注重熏染症及出血倾向的泛起及恶化。。。。。4、小儿用药应稳重 ，，， ， ，尤应注重不良反应的泛起。。。。。5、小儿及育龄患者用药时 ，，， ， ，应思量对性腺的影响。。。。。6、给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。。。。。7、本品与其他药物配伍有时会爆发转变 ，，， ， ，故应阻止与其他药物混淆使用。。。。。8、本品消融后应速使用 ，，， ， ，因遇光易剖析 ，，， ， ，水溶液不稳固。。。。。9、静脉内给药时 ，，， ， ，若药液漏于管外 ，，， ， ，会引起注射部位硬结及坏死 ，，， ， ，故应稳重给药以免药液漏于管外。。。。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据报道 ，，， ， ，动物实验有致畸作用 ，，， ， ，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用。。。。。2、尚未确立哺乳期用药的清静性 ，，， ， ，故哺乳妇女用药时应阻止哺乳。。。。。
【儿童用药】小儿因代谢系统尚未成熟 ，，， ， ，易泛起不良反应（白细胞镌汰等) ，，， ， ，故应注重视察 ，，， ， ，稳重给药。。。。。
【晚年用药】通常 ，，， ， ，高龄者心理功效降低 ，，， ， ，故应减量并注重视察。。。。。
【药物相互作用】适用注重：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增添骨髓功效抑制等作用 ，，， ， ，因此应充分视察患者状态 ，，， ， ，若发明异常应作减量或停药等适当处置惩罚。。。。。
【药物过量】尚不明确。。。。。
【药理毒理】作用机理：主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化 ，，， ， ，引起DNA低分子化 ，，， ， ，抑制DNA合成。。。。。药理：1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。。。。。2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。。。。。对淋巴细胞白血病L1210 ，，， ， ，骨髓性白血病C-1498 ，，， ， ，桨细胞瘤X-5563(腹水型) ，，， ， ，欧利希氏腹水癌 ，，， ， ，腹水型乳癌MM-102 ，，， ， ，腹水型乳癌FM3A43 ，，， ， ，桨细胞瘤X-5563(实体) ，，， ， ，欧利希氏实体癌 ，，， ， ，硬膜肉瘤MS-147 ，，， ， ，显示卓越效果。。。。。3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞内移植小鼠有延命效果。。。。。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)静脉给药时 ，，， ， ，雄性和雌性小鼠的LD50值划分为65mg/kg和 59mg/kg ，，， ， ，雄性和雌性大鼠的LD50值划分为47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数 ，，， ， ，在第7-11日镌汰 ，，， ， ，但第14-16日基本恢复 ，，， ， ，血小板数未见显着变换 ，，， ， ，白细胞数至第7日显著镌汰 ，，， ， ，但厥后逐渐增添 ，，， ， ，第35日恢复 ，，， ， ，嗜酸粒细胞数也基本显示相同倾向 ，，， ， ，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著镌汰 ，，， ， ，但第35日恢复到给药前数值；；；；；；；；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著镌汰 ，，， ， ，第10-17日全例殒命。。。。。2.亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)0.4mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度镌汰 ，，， ， ，但未见脏重视量尤着实质重量与体重比值相一致的转变。。。。。2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增添、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞镌汰。。。。。10mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血倾向的殒命例。。。。。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)各给药群全例的一样平常症状 ，，， ， ，体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功效检查及尿检查 ，，， ， ，与比照群之间无大的差别 ，，， ， ，也未见异常。。。。。3.致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日静脉给药)妊娠晚期胎仔 ，，， ， ，0.5mg/kg给药群 ，，， ， ，见到出生仔平均体重镌汰 ，，， ， ，0.1mg/kg 以上给药群爆发多趾症等形状异常 ，，， ， ，有致畸性。。。。。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6-18日静脉给药)1mg/kg给药群 ，，， ， ，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著镌汰以外 ，，， ， ，其他未见异常。。。。。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例 ，，， ， ，静注本剂100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度效果如下：1.脑脊液中浓度给药5分钟后最先进入脑脊液(脑室) ，，， ， ，给药后30分钟脑脊液中浓度达岑岭(平均0.59μg/ml)半衰期为0.49小时。。。。。2.血中浓度给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml ，，， ， ，厥后急速下降 ，，， ， ，但60分钟后依然坚持1.0μgml浓度(tα/2=1.3分钟tβ/2=35分钟)。。。。。另外 ，，， ， ，从漫衍容量的探讨 ，，， ， ，批注高浓度漫衍于组织内。。。。。
【贮藏】避光(10-30℃)生涯。。。。。
【包装】西林瓶装 ，，， ， ，6支/盒。。。。。
【有用期】24个月
【执行标准】YBH21952004
【批准文号】国药准字H20046533
【生产企业】企业名称：山西97至尊国际泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：注射用盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品主要成份为盐酸尼莫司汀 ，，， ， ，其化学名称为：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲盐酸盐。。。。。
【性状】本品为淡黄色松散块状物或粉末。。。。。
【顺应症】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌)肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。。。。。
【规格】25mg
【用法用量】通常 ，，， ， ，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例消融下述剂量 ，，， ， ，供静脉或动脉给药。。。。。1、以盐酸尼莫司汀计 ，，， ， ，按体重给药 ，，， ， ，1次给2-3mg/kg ，，， ， ，厥后据血象停药4-6周 ，，， ， ，再次给药云云重复 ，，， ， ，直光临床知足的效果。。。。。2、以盐酸尼莫司汀计 ，，， ， ，将1次量2mg/kg ，，， ， ，隔1周给药 ，，， ， ，2-3次后 ，，， ， ，据血象停药4-6周 ，，， ， ，再次给药 ，，， ， ，云云重复 ，，， ， ，直光临床知足的效果。。。。。
【不良反应】(偶：<0.1%；；；；；；；；有时：0.1-5%；；；；；；；；爆发率不明：5%以上或不明频度)(1)重大不良反应：1)骨髓抑制：泛起白细胞镌汰、血小板镌汰、血虚 ，，， ， ，有时泛起出血倾向、骨髓抑制、全血细胞镌汰等 ，，， ， ，因此每次给药后至少6周应每周举行周围血象检查 ，，， ， ，若发明异常应作适当处置惩罚。。。。。2)间质性肺炎及肺纤维症：偶泛起间质性肺炎及肺纤维症。。。。。(2)其他不良反应：1)过敏症：有时泛起皮疹 ，，， ， ，若泛起此类过敏症状应停药2)肝脏：有时泛起AST、ALT等上升。。。。。3)肾脏：有时泛起BUN上升、卵白尿。。。。。4)消化道：泛起食欲不振、恶心欲吐、吐逆 ，，， ， ，有时泛起口内炎、腹泻等。。。。。5)其他：有时泛起全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低卵白血症。。。。。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓功效抑制患者(据报道 ，，， ， ，会泛起白细胞镌汰等骨髓功效抑制的不良反应)。。。。。(2)对本品有严重过敏症既往史患者。。。。。
【注重事项】1、下列患者慎用(1)肝肾功效损害患者。。。。。(2)合并熏染症患者(因白细胞镌汰 ，，， ， ，降低对熏染的对抗力)。。。。。(3)水痘患者(会泛起致死性全身障碍)。。。。。2、会引起缓慢性骨髓功效抑制等严重不良反应 ，，， ， ，因此每次给药后至少6周应每周举行临床磨练(血液检查、肝功效及肾功效检查等) ，，， ， ，充分视察患者状态。。。。。若发明异常应作减量或停药等适当处置惩罚。。。。。另外 ，，， ， ，恒久用药会加重不良反应呈迁延性推移 ，，， ， ，因此应稳重给药。。。。。3、应充分注重熏染症及出血倾向的泛起及恶化。。。。。4、小儿用药应稳重 ，，， ， ，尤应注重不良反应的泛起。。。。。5、小儿及育龄患者用药时 ，，， ， ，应思量对性腺的影响。。。。。6、给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。。。。。7、本品与其他药物配伍有时会爆发转变 ，，， ， ，故应阻止与其他药物混淆使用。。。。。8、本品消融后应速使用 ，，， ， ，因遇光易剖析 ，，， ， ，水溶液不稳固。。。。。9、静脉内给药时 ，，， ， ，若药液漏于管外 ，，， ， ，会引起注射部位硬结及坏死 ，，， ， ，故应稳重给药以免药液漏于管外。。。。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据报道 ，，， ， ，动物实验有致畸作用 ，，， ， ，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用。。。。。2、尚未确立哺乳期用药的清静性 ，，， ， ，故哺乳妇女用药时应阻止哺乳。。。。。
【儿童用药】小儿因代谢系统尚未成熟 ，，， ， ，易泛起不良反应（白细胞镌汰等) ，，， ， ，故应注重视察 ，，， ， ，稳重给药。。。。。
【晚年用药】通常 ，，， ， ，高龄者心理功效降低 ，，， ， ，故应减量并注重视察。。。。。
【药物相互作用】适用注重：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增添骨髓功效抑制等作用 ，，， ， ，因此应充分视察患者状态 ，，， ， ，若发明异常应作减量或停药等适当处置惩罚。。。。。
【药物过量】尚不明确。。。。。
【药理毒理】作用机理：主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化 ，，， ， ，引起DNA低分子化 ，，， ， ，抑制DNA合成。。。。。药理：1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。。。。。2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。。。。。对淋巴细胞白血病L1210 ，，， ， ，骨髓性白血病C-1498 ，，， ， ，桨细胞瘤X-5563(腹水型) ，，， ， ，欧利希氏腹水癌 ，，， ， ，腹水型乳癌MM-102 ，，， ， ，腹水型乳癌FM3A43 ，，， ， ，桨细胞瘤X-5563(实体) ，，， ， ，欧利希氏实体癌 ，，， ， ，硬膜肉瘤MS-147 ，，， ， ，显示卓越效果。。。。。3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞内移植小鼠有延命效果。。。。。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)静脉给药时 ，，， ， ，雄性和雌性小鼠的LD50值划分为65mg/kg和 59mg/kg ，，， ， ，雄性和雌性大鼠的LD50值划分为47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数 ，，， ， ，在第7-11日镌汰 ，，， ， ，但第14-16日基本恢复 ，，， ， ，血小板数未见显着变换 ，，， ， ，白细胞数至第7日显著镌汰 ，，， ， ，但厥后逐渐增添 ，，， ， ，第35日恢复 ，，， ， ，嗜酸粒细胞数也基本显示相同倾向 ，，， ， ，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著镌汰 ，，， ， ，但第35日恢复到给药前数值；；；；；；；；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著镌汰 ，，， ， ，第10-17日全例殒命。。。。。2.亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)0.4mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度镌汰 ，，， ， ，但未见脏重视量尤着实质重量与体重比值相一致的转变。。。。。2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增添、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞镌汰。。。。。10mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血倾向的殒命例。。。。。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)各给药群全例的一样平常症状 ，，， ， ，体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功效检查及尿检查 ，，， ， ，与比照群之间无大的差别 ，，， ， ，也未见异常。。。。。3.致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日静脉给药)妊娠晚期胎仔 ，，， ， ，0.5mg/kg给药群 ，，， ， ，见到出生仔平均体重镌汰 ，，， ， ，0.1mg/kg 以上给药群爆发多趾症等形状异常 ，，， ， ，有致畸性。。。。。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6-18日静脉给药)1mg/kg给药群 ，，， ， ，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著镌汰以外 ，，， ， ，其他未见异常。。。。。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例 ，，， ， ，静注本剂100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度效果如下：1.脑脊液中浓度给药5分钟后最先进入脑脊液(脑室) ，，， ， ，给药后30分钟脑脊液中浓度达岑岭(平均0.59μg/ml)半衰期为0.49小时。。。。。2.血中浓度给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml ，，， ， ，厥后急速下降 ，，， ， ，但60分钟后依然坚持1.0μgml浓度(tα/2=1.3分钟tβ/2=35分钟)。。。。。另外 ，，， ， ，从漫衍容量的探讨 ，，， ， ，批注高浓度漫衍于组织内。。。。。
【贮藏】避光(10-30℃)生涯。。。。。
【包装】西林瓶装 ，，， ， ，6支/盒。。。。。
【有用期】24个月
【执行标准】YBH21952004
【批准文号】国药准字H20046533
【生产企业】企业名称：山西97至尊国际泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990